Глюкагон является гормоном альфа-клеток, входящих в состав островков Лангерганса, расположенных в поджелудочной железе. Химическое строение глюкагона соответствует строению пептидных гормонов.
Механизм функционирования глюкагона связан с процессами его связывания с особыми глюкагоновыми рецепторами, содержащимися в клетках печени. Действие данного гормона ведет к наращиванию активности аденилатциклазы и к росту объемов цАМФ (Циклический аденозинмонофосфат). Результатом действия глюкагона является ускорение процессов катаболизма гликогена.
Продуцирование глюкагона служит своеобразным сигналом, свидетельствующим о необходимости впрыска в кровь глюкозы, образуемой в процессе гликогенолиза либо глюконеогенеза.
Глюкагон, связанный с рецепторами на плазматических мембранах, активизирует аденилатциклазу, катализирующую формирование цАМФ. В результате последующего каскада реакций, обеспечивающего ингибирование гликогенсинтазы, высвобождается свободная глюкоза. Таким образом, ключевыми функциями глюкагона являются поддержание уровня глюкозы в крови, а также активация процессов липолиза и кетогенеза в печени. Поскольку глюкагону присущ ярко выраженный катаболический эффект, то клинически нарушения, связанные с его синтезом, могут проявляться в форме различных дистрофических процессов на кожном покрове, слизистых оболочках, а также форме потери веса.